1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. GABA Receptor
  3. Flumazenil

Flumazenil  (Synonyms: 氟马西尼; Ro 15-1788)

目录号: HY-B0009 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂,有潜力用于苯二氮类活性分子过量问题。

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Flumazenil Chemical Structure

Flumazenil Chemical Structure

CAS No. : 78755-81-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥385
In-stock
5 mg ¥349
In-stock
10 mg ¥498
In-stock
50 mg ¥1235
In-stock
100 mg ¥1810
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Flumazenil:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Flumazenil is a competitive GABAA receptor antagonist, used in the treatment of benzodiazepine overdoses.

体内研究
(In Vivo)

Flumazenil interacts at the central benzodiazepine receptor to antagonize or reverse the behavioral, neurologic, and electrophysiologic effects of benzodiazepine agonists and inverse agonists. Flumazenil is of some benefit in hepatic encephalopathy, but until well-designed clinical trials are conducted, hepatic encephalopathy must be considered an investigational indication for flumazenil. Flumazenil has been shown to reverse sedation caused by intoxication with benzodiazepines alone or benzodiazepines in combination with other agents, but it should not be used when cyclic antidepressant intoxication is suspected[1]. Flumazenil (1 mg/kg) induces a strong anxiolytic effect in BALB/c mice tested in the elevated plus maze and light/dark test[2]. Flumazenil (10 mg/kg) effectively prevents the reduction produced by allopregnanolone in rats[3]. Flumazenil (5-20 mg/kg) antagonizes the anticonvulsant and adverse effects of diazepam but not GYKI 52466 in mice. Flumazenil slightly reduces the anticonvulsant activity of NBQX in the MES model but not in the PTZ test[4]. Flumazenil (3.0 mg/kg) blocks the changes withdrawal from chronic ethanol treatment, which leads to a decrease in open arm time and percent open arm entries[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

303.29

Formula

C15H14FN3O3

CAS 号
非标记 CAS

78755-81-4

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

氟马西尼;氟马尼;氟马泽尼;苯二氮革咪唑

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (65.94 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2972 mL 16.4859 mL 32.9717 mL
5 mM 0.6594 mL 3.2972 mL 6.5943 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

参考文献
Animal Administration
[2]

Flumazenil is administered intraperitoneally in a volume of 10 mL/kg body weight 20 min before experimental testing. Two polyvinylchloride boxes (20×20×14 cm) covered with Plexiglas are connected by an opaque plastic tunnel (5×7×10 cm). One of these boxes is darkened. A light from a 100-W desk lamp 40 cm above the other box provided the only room illumination. This light level (300 lux) is chosen in order to avoid strain differences to be detected on time in the lit box (a measure of anxiety behaviour) in control animals. Indeed, in previous experiments, the BALB/c mice differ from C57BL/6 only in the high light condition. The subjects are individually tested in 5-min sessions between 1400 and 1700 hours. Mice are placed in the lit box to start the test session. The time spent in the lit box and the number of transitions from the dark box to the lit one are recorded after the first entry in the tunnel.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2972 mL 16.4859 mL 32.9717 mL 82.4294 mL
5 mM 0.6594 mL 3.2972 mL 6.5943 mL 16.4859 mL
10 mM 0.3297 mL 1.6486 mL 3.2972 mL 8.2429 mL
15 mM 0.2198 mL 1.0991 mL 2.1981 mL 5.4953 mL
20 mM 0.1649 mL 0.8243 mL 1.6486 mL 4.1215 mL
25 mM 0.1319 mL 0.6594 mL 1.3189 mL 3.2972 mL
30 mM 0.1099 mL 0.5495 mL 1.0991 mL 2.7476 mL
40 mM 0.0824 mL 0.4121 mL 0.8243 mL 2.0607 mL
50 mM 0.0659 mL 0.3297 mL 0.6594 mL 1.6486 mL
60 mM 0.0550 mL 0.2748 mL 0.5495 mL 1.3738 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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